產(chǎn)品介紹

[藥品名稱]

通用名稱：注射用尿激酶

英文名稱：Urokinase for Iniection

 

【 適應癥 】

視網(wǎng)膜動脈栓塞,心肌梗死,急性心肌梗死,腦栓塞,下肢深靜脈栓塞,肺栓塞,髂-股靜脈血栓,急性動脈栓塞
 

【功能主治】

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6～12小時內(nèi)的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3～6小時的急性期腦血管栓塞、視網(wǎng)膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術后預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

 

【用法用量】

本品臨用前應以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制；

1  肺栓塞初次劑量4400單位/公斤體重，以生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小時速度在10分鐘內(nèi)滴完；其后以每小時4400單位的給藥速度，連續(xù)靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時，也可按每公斤體重15000單位生理鹽水配制后肺動脈內(nèi)注入；必要時，可根據(jù)情況調(diào)整劑量，間隔24小時重復一次，最多使用三次；

2  心肌梗死建議以生理鹽水配制后，按6000單位/分速度冠狀動脈內(nèi)連續(xù)滴注2小時，滴注前應先行靜脈給予肝素2500～10000單位。也可將本品200～300萬單位配制后靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完；

3  外周動脈血栓以生理鹽水配制本品（濃度2500單位/毫升）4000單位/分速度經(jīng)導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次；可調(diào)整滴入速度為1000單位/分，直至血塊溶解；

4  防治心臟瓣膜替換術后的血栓形成血栓形成是心臟瓣膜術后最常見的并發(fā)癥之一。可用本品4400單位/公斤體重，生理鹽水配制后10分鐘到15分鐘滴完。然后以4400單位/公斤體重/小時靜脈滴注維持。當瓣膜功能正常后即停止用藥；如用藥24小時仍無效或發(fā)生嚴重出血傾向應停藥；

5  膿胸或心包積膿常用抗生素和膿液引流術治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔內(nèi)注入滅菌注射用水配制（5000單位/毫升）的本品10000單位到250000單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄；

6  眼科應用用于溶解眼內(nèi)出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利于手術取出。常用量為5000單位用2毫升生理鹽水配制沖洗前房。
 

【不良反應】

本品臨床最常見的不良反應是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見。其次為組織內(nèi)出血，發(fā)生率5%-11%，多輕微，嚴重者可致腦出血。本品用于冠狀動脈再通溶栓時，常伴隨血管再通后出現(xiàn)房性或室性心律失常，發(fā)生率高達70%以上。需嚴密進行心電監(jiān)護。本品抗原性小，體外和皮內(nèi)注射均未檢測到誘導抗體生成，。因此，過敏反應發(fā)生率極低。但有報告，曾用鏈激酶治療的病人使用本品后少數(shù)人引發(fā)支氣管痙攣，皮疹和發(fā)熱。
 

【禁忌】

下列情況的病人禁用本品：急性內(nèi)臟出血，急性顱內(nèi)出血，陳舊性腦梗死，近兩月內(nèi)進行過顱內(nèi)或脊髓內(nèi)外科手術，顱內(nèi)腫瘤，動靜脈畸形或動脈瘤，出血素質(zhì)，嚴重難控制的高血壓患者。相對禁忌癥包括延長的心肺復蘇術，嚴重高血壓，近4周內(nèi)的外傷，3周內(nèi)手術或組織穿刺，妊娠，分娩后10天，活躍性潰瘍病。
 

【注意事項】

1 應用本品前，應對病人進行紅細胞壓積、血小板記數(shù)、凝血酶時間（TT）、凝血酶原時間（PT）、激活的部分凝血激活酶時間（APTT）及優(yōu)球蛋白溶解時間（ELT）的測定。TT和APTT應小于2倍延長的范圍內(nèi)；

2 用藥期間應密切觀察病人反應，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時記錄1次。如發(fā)現(xiàn)過敏癥狀如：皮胗、蕁麻疹等應立即停用；

3 靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫；

4 動脈穿刺給藥時，給藥畢，應在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無菌繃帶和敷料加壓包扎，以免出血；

5 下述情況使用本品會使所冒風險增大，應權衡利弊后慎用本品：（1） 近10天內(nèi)分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術的病人及嚴重胃腸道出血病人；（2） 極有可能出現(xiàn)左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫；（3） 亞急性細菌性心內(nèi)膜炎患者；（4） 繼發(fā)于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人；（5） 孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網(wǎng)膜病患者；

6 本品不得用酸性溶液稀釋，以免藥效下降。
 

【特殊人群用藥】

妊娠與哺乳期注意事項：

妊娠，分娩后10天婦女禁用。
 

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物實驗顯示，本品1000倍于人用量對雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報道。尚未見有嚴格對照組的在孕娠婦女中用藥的報道。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。 本品能否從乳汁中排泄尚無報道。因此，哺乳期婦女慎用本品。
 

【兒童用藥】

本品在兒童中應用的安全性和有效性尚未見報道。
 

【老年人用藥】

本品在老年患者中應用的安全性和有效性尚未見確切報道。但年齡>70歲者慎用。
 

【藥理作用】

本品直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原，凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發(fā)揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快，效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導的血小板聚集，預防血栓形成。本品在靜脈滴注后，患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時后，纖溶酶活性恢復原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12-24小時。本品顯示溶栓效應與藥物劑量，給藥的時間窗明顯的相關性。本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬國際單位/公斤體重。亦無明顯抗原性，致畸性，致癌性和致突變性。臨床應用罕有過敏反應報道。但是，鑒于本品增加纖溶酶活性，降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，可能出現(xiàn)嚴重的出血危險。
 

【貯藏】

凍干粉制劑在4℃～10℃保存。已配制的注射液在室溫下（25℃）8小時內(nèi)使用；冰箱內(nèi)（2℃～5℃）可保存48小時。